Aldosteron bindt aan de mineralocorticoïde receptor en reguleert de volume- en elektrolytenhuishouding door stimulering van natriumretentie en kaliumexcretie in de nier. Naast deze effecten in de nier kent aldosteron belangrijke cardiovasculaire effecten, zoals cardiovasculaire fibrose en endotheeldisfunctie. Aldosteronantagonisten (mineralocorticoïdreceptorantagonisten, MRA’s) remmen competitief de renale en extrarenale effecten van aldosteron met als belangrijkste bijwerking hyperkaliëmie. De MRA’s spironolacton en eplerenon zijn geregistreerd. Spironolacton heeft, in tegenstelling tot het selectievere eplerenon, progestagene en anti-androgene bijwerkingen zoals gynaecomastie. Eplerenon wordt gemetaboliseerd door CYP3A4, wat kan leiden tot geneesmiddelinteracties. Nieuwe niet-steroïde MRA’s zijn in ontwikkeling. Bij patiënten met hartfalen met een verminderde ejectiefractie leidt toevoeging van een MRA aan een ACE remmer en bètablokker tot een aanzienlijke mortaliteitsreductie. Bij patiënten met hartfalen met een behouden ejectiefractie is de toegevoegde waarde minder duidelijk. Overige indicaties voor MRA’s zijn primair hyperaldosteronisme, therapieresistente hypertensie, chronische nierschade en levercirrose.